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M7216-RQ 00203078说明书.pdf

1、分子量554.85 溶解性(25C) DMSO 分子式C H ClF N O SWater CAS号1254205-52-1Ethanol 储存条件3年 -20C 粉末状 生物活性 RQ 00203078 is a potent TRPM8 antagonist (ICvalues are 5.3 and 8.3 nM for rat and human channels respectively). Exhibits 350-fold selectivity for TRPM8 over TRPV4, TRPV1 and TRPA1. Reduces HSC3 and HSC4 oral s

2、quamous carcinoma cell migration and invasion in vitro. Also attenuates icilin-induced wet dog shakes in rats. Orally active. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南) 小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗 重量 (kg)0.020.151.80.40.0810 体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5 K 系数36128520 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) 动物 B的K 系数 动物 A的K 系数 例如,依据体

3、表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数(3),再除以大鼠的K 系数(6), 得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。 参考文献 Inactivation of rabbit pulmonary cytochrome P-450 in microsomes and isolated perfused lungs by the suicide substrate 1-aminobenzotriazole. Mathews, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1985;235: 186. PMID: 4045721. RQ 00203078 目录号M7216 化学数据 2113625 50 2 m m m mm

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