1、学习目标学习目标掌握掌握拟肾上腺素药如沙丁氨醇、茶碱类药物如氨茶碱的作用特点、机制、临床应用、主要不良反应及药疗监护须知。熟悉熟悉根据作用机制不同，平喘药的分类。可待因、糖皮质激素、色甘酸钠作用特点、镇咳/平喘机制、临床应用、不良反应及药疗监护须知。了解了解氯化铵、异丙阿托品、扎鲁司特的作用特点、临床应用和不良反应。第一节第一节 镇咳药镇咳药 镇咳药按其作用机制不同，可分为中枢镇咳药按其作用机制不同，可分为中枢性镇咳药和外周性镇咳药两大类性镇咳药和外周性镇咳药两大类 一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药作用强、疗效可靠，但有些药物易成瘾和不同程度地抑制呼吸，因而应用受到限制。第一节第一节 镇咳药镇
2、咳药可待因（可待因（codeine）【作用特点作用特点】能直接抑制延髓的咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，也有镇痛作用。口服吸收迅速完全，约20分钟起效。适用于各种原因引起的剧烈干咳，刺激性咳嗽尤其是伴有胸痛的剧烈干咳第一节第一节 正性肌力药物正性肌力药物【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】1.偶有眩晕、恶心、呕吐及便秘等。2.过量（单次剂量大于60mg）易产生中枢兴奋症状。3.抑制支气管腺体分泌，使痰液黏稠、不易咳出、痰多者禁用。4.对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故呼吸不畅者慎用。5.连续应用可产生耐药性和成瘾性，应控制使用。6.本品按麻醉剂管理、控制使用，未经医生允许不可擅自发药。二
3、、外周性镇咳药二、外周性镇咳药苯佐那酯（苯佐那酯（benzonatate，退嗽），退嗽）局麻性外周性镇咳药。吸收后分布于呼吸道，对肺脏的牵张感受器及感觉神经反射有明显抑制作用，抑制肺迷走神经反射，阻断咳嗽反射的传入冲动，而产生镇咳作用。对咳嗽中枢亦可能有一定的抑制作用，但不抑制呼吸。支气管哮喘患者用药后可见呼吸加深加快，增加每分钟通气量。镇咳强度略低于可待因。第二节第二节 祛痰药祛痰药常用的祛痰药一般可分为两类常用的祛痰药一般可分为两类恶心性祛痰药口服后刺激胃黏膜的神经末梢，引起轻微的恶心、反射性地促进腺体分泌增加，稀释痰液。黏痰溶解剂使痰液中的黏性成分分解，分子变小而降低痰液黏度。以上两类祛
4、痰药均可使痰液变稀而易于咳出。氯化铵（氯化铵（ammonium chloride）【作用特点作用特点】口服后刺激胃黏膜的迷走神经末梢，引起轻度恶心，反射性地促进呼吸道分泌增加而稀释黏痰，使痰易于咳出。铵离子在体内转化为尿素，氯离子与相当量的钠离子和水共同排出而起利尿作用。炎症初期痰少而稠，还可酸化体液和尿液，促进碱性药物的排泄，并可用于纠正低氯性碱中毒。用于呼吸道炎症初期，使少量黏稠的痰易于咳出。【不良反应和药疗监护须知】1.不良反应：主要见于继发性氨中毒导致的（1）中枢神经系统：头痛、嗜睡、抑郁、抽搐等。（2）心血管系统：各种心律失常。（3）胃肠道：胃刺激、恶心、呕吐、食欲缺乏等。4.其他：
5、代谢性酸中毒、高血氨、皮疹等。2.药疗监护须知（1）为减少对胃刺激，片剂宜用水溶解于饭后服用。溃疡病患者慎用。（2）可使血氨增高，因而肝功能不全者禁用。【不良反应和药疗监护须知】2.药疗监护须知（3）增加肾小管氯离子浓度从而有一定利尿作用，肾功能严重减退者禁用。（4）个别患者可出现皮疹，需注意观察。（5）增加钾的排出易造成低钾血压，须密切观察有否低血钾症状出现。第三节第三节 平喘药平喘药 哮喘的治疗目标由过去的控制哮喘急性发作，转变为防制慢性气道炎症 治疗策略包括两个方面 （一）抗炎治疗应用糖皮质激素控制炎症，或用抗过敏药物预防哮喘发作，或用白三烯调节剂减轻炎症病变 （二）控制症状应用支气管舒
6、张剂（2受体激动药、茶碱类、抗胆碱药等）缓解支气管平滑肌痉挛，缓解哮喘症状。一、支气管舒张药一、支气管舒张药（一）（一）2受体激动药受体激动药沙丁胺醇（沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵、万托林），舒喘灵、万托林）【作用特点】选择性兴奋支气管平滑肌2受体、对支气管有强而持久的扩张作用。对心脏1受体作用弱。激动冠状血管的2受体，可扩张冠状血管，从而增加冠状动脉的血流量。治疗剂量基本上不出现心悸。【临床应用临床应用】支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿伴有支气管痉挛者。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】不良反应（1）常见骨骼肌震颤，以手指震颤多见。（2）剂量过大可引起心悸、头晕、头
7、痛、心动过速、血压波动，甚至心律失常，一般减量即恢复，严重时应停药。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】2.药疗监护须知（6）部分患者用药后可有眩晕，应告诉患者用药期间不要从事危险性操作。（7）支气管扩张作用可被受体阻滞剂拮抗，不宜合用。（8）心力衰竭、高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进患者慎用，孕妇不宜使用本药。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】药疗监护须知1.口服时较常见反应为手指震颤，应调整药量。若服药后头晕、呼吸困难加重，应报告医生。2.晨起或饭前吸入疗效最好。药物可致失眠，为此可将下午的药提早服用。3.给药前后注意心率、心律和血压变化。4.气雾吸入时，嘱患者作深
8、而慢的吸气，以保证药物均匀分布。5.指导患者严格掌握用量，以防耐受性产生。（二）茶碱类（二）茶碱类氨茶碱（氨茶碱（aminophylline）【药理作用和作用机制药理作用和作用机制】抑制细胞内磷酸二酯酶的活性，使cAMP的分解减少，提高细胞内的cAMP浓度。促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放，兴奋2受体，使cAMP增加所致。也可增强膈肌和肋间肌的收缩力，减轻呼吸疲劳。对冠脉血管有扩张作用，增强心肌收缩力，有较弱的利尿作用。【临床应用临床应用】1用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿和其他阻塞性肺部疾患所引起的支气管痉挛。2用于心源性哮喘。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】药物不良反
9、应呈强碱性，局部刺激作用强，口服致胃肠道反应常见肌注可引起局部红肿、疼痛，故不宜肌注剂量过大可发生瞻妄、惊厥，可用镇静药对抗【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】药疗监护须知1.饭后服药以减轻胃肠反应。2.需稀释后缓慢注射，注射时间不少于5分钟。3.易引起失眠不安等，可同时应用少量镇静催眠药4.强碱性药，遇酸性药易产生沉淀，不宜与哌替啶、洛贝林、维生素C等药配合应用。5.代谢慢，用药剂量宜个体化,用药期间应监测血药浓度。6.用药后须密切观察反应，若出现烦燥不安等反应，可先吸氧或给安定镇静，尽快报告医生。（三）抗胆碱药（三）抗胆碱药异丙阿托品（异丙阿托品（ipratropium，爱全乐
10、），爱全乐）对呼吸道平滑肌具有较高的选择性，有明显的支气管扩张作用。增加第一秒钟最大呼气量，而不影响痰液分泌，且无明显全身性不良反应。对心血管、腺体、瞳孔的作用不明显。主要用于喘息性支气管炎和内源性哮喘。二、抗炎平喘药二、抗炎平喘药（一）糖皮质激素类药（一）糖皮质激素类药倍氯米松（倍氯米松（beclomethasone，必可酮），必可酮）气雾吸入，直接作用于气道发生抗炎平喘作用，且无全身不良反应。长期应用不抑制肾上腺皮质功能。可长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者，对依赖口服激素的患者，停用口服而改用吸入本品可维持疗效。长期使用易发生咽部念珠菌感染，每次吸入后应即漱口。若发现皮质功能
11、减退症状时，应报告医生。（二）白三烯调节药（二）白三烯调节药扎鲁司特（扎鲁司特（zafirlukast）【作用特点作用特点】竞争性抑制白三烯活性，拮抗白三烯所致的支气管收缩和炎症，减轻哮喘症状。对多种抗原、阿司匹林、运动及冷空气所致的哮喘均有良好疗效。长期用药以预防哮喘发作，尤阿司匹林哮喘患者，但不适用于治疗哮喘急性发作。与糖皮质激素合用可获得协同抗炎作用，并减少糖皮质激素的用量。不良反应可有轻度头痛、咽炎、鼻炎、胃肠道反应，偶见转氨酶升高，停药后可消失。（三）抗过敏平喘药（三）抗过敏平喘药肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药色甘酸钠（色甘酸钠（disodium cromoglycate）【作用特
12、点作用特点】新型抗过敏药，无直接舒张支气管平滑肌的作用。在接触抗原前用药，可预防型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。能抑制肺肥大细胞对各种刺激，包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。逆转哮喘患者白细胞功能改变。口服很少吸收，细粉可从鼻黏膜和肺吸收，连用数日后方可见效。【临床应用临床应用】预防哮喘发作，以提前12周用药为宜。也用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其它过敏性疾病。对儿童效果更佳。长期应用无耐受性。用药11.5个月无效者应停用。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】1.不良反应少数患者困粉末吸入后对咽喉部、气管刺激，引起咽痒、
13、呛咳甚至诱发哮喘。吸药前510分钟先用少量受体兴奋剂吸入，可防止支气管痉挛。偶见出现荨麻疹。孕妇禁用。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】2.药疗监护须知（1）教会患者正确使用药物方法，切忌吞服胶囊。（2）嘱患者应连续用药，勿随意停药诱发哮喘发作。（3）指导患者如发生喉刺激症状，如咳嗽及声音嘶哑可在每次治疗后用清水漱口、喝水或吮糖块等方法减轻症状。思考题思考题1.平喘药分哪几类？各举一代表药。平喘药分哪几类？各举一代表药。2.简述沙丁胺醇的平喘作用机制和临床应用简述沙丁胺醇的平喘作用机制和临床应用和药疗监护须知。和药疗监护须知。3.简述氨茶碱的作用机制、临床应用和药疗简述氨茶碱的作用机制、临床应用和药疗监护内容。监护内容。
