M6635-CRT 0066101说明书.pdf

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分子量411.33 溶解性(25°C) DMSO 分子式C H N O.2HClWater CAS号1883545-60-5Ethanol 储存条件3年 -20°C 粉末状 生物活性 CRT 0066101 is a potent inhibitor of protein kinase D (PKD); inhibits all PKD isoforms (ICvalues are 1, 2 and 2.5 nM for PKD1, PKD3 and PKD2 respectively). Exhibits selectivity for PKD against a panel of 90 protein kinases, including PKCα, MEK, ERK, c-Raf and c-Src. Reduces proliferation and cell viability of pancreatic cancer cells expressing moderate levels of endogenous PKD1/2. Orally bioavailable. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南) 小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗 重量 (kg)0.020.151.80.40.0810 体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5 K 系数36128520 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的K 系数 动物 A的K 系数 例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数(3),再除以大鼠的K 系数(6), 得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。 参考文献 Inhibition of Src tyrosine kinase as treatment for human pancreatic cancer growing orthotopically in nude mice. Yezhelyev, et al. Clin Cancer Res. 2004;10: 8028. PMID: 15585638. CRT 0066101 目录号M6635 化学数据 18226 50 2 m m m mm
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