M6757-GNTI dihydrochloride说明书.pdf

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分子量544.48 溶解性(25°C) DMSO 分子式C H N O .2HClWater CAS号351183-88-5Ethanol 储存条件3年 -20°C 粉末状 生物活性 GNTI dihydrochloride is a highly potent κ opioid receptor antagonist (K = 0.18 nM for human cloned κ receptors expressed in CHO cells). Displays 208- and 799- fold selectivity over μ and δ receptors respectively. Reduces feeding behavior in rats with a much higher potency (300-30,000-fold) and a shorter duration of action than nor-binaltorphimine (Cat.No. 0347). 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南) 小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗 重量 (kg)0.020.151.80.40.0810 体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5 K 系数36128520 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的K 系数 动物 A的K 系数 例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数(3),再除以大鼠的K 系数(6), 得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。 参考文献 Treatment of diabetes and atherosclerosis by inhibiting fatty-acid-binding protein aP2. Furuhashi, et al. Nature. 2007;447: 959. PMID: 17554340. GNTI dihydrochloride 目录号M6757 化学数据 272953 i 2 m m m mm
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