1、代谢过程：21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱3位水解 新考点：药物相互作用1.利福平是酶的诱导剂药物代谢需要酶的催化有些药物能增加肝药酶活性，使其他合用的药物的代谢加快，血药浓度下降，半衰期缩短，这些药物被称为酶诱导剂。2.酶抑制剂代谢酶的活性被某些药物抑制，称为酶抑制剂。使其他合用的药物的代谢减少，药理作用增强或作用时间延长。 3.利福喷丁与利福平区别：结构环戊基抗结核作用强，抗麻风杆菌、抗某些病毒第二节合成类抗结核药（一）对氨基水杨酸钠特点：排泄快，剂量大，和其他抗结核药联合使用（二）吡嗪酰胺特点：水解生成吡嗪羧酸，降低环境 pH值结核杆菌不能生长（三）异烟肼1.化学名4-吡啶甲酰
2、肼2.理化性质易溶于水与醛缩合生成异烟腙肼基强还原性，可被氧化剂氧化与重金属离子络合，形成有色的螯合物如与铜离子生成红色螯合物 含酰肼结构在酸或碱存在下易水解生成异烟酸和肼 游离肼使毒性增大光、重金属、温度、pH等均加速水解3.代谢特点代谢的个体差异N乙酰基转移酶有个体差异根据人群调节药量代谢产物的肝毒性（四）盐酸乙胺丁醇化学名：2R,2S -（R*, R *）-R-（+）-2, 2-（1, 2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇二盐酸盐2.理化性质易溶于水与金属络合（硫酸铜）鉴别反应 蓝色作用机理 Mg2+ 结合，干扰细菌RNA合成第七章抗真菌药按结构类型分类：抗生素类、唑类、其他类第一节唑类抗
3、真菌药一、分类：咪唑三氮唑 二、作用机制：抑制真菌细胞色素P450 ，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。三、常用药物1.硝酸咪康唑咪唑类化学名：1-2-（2,4二氯苯基）- 2-（2,4二氯苯基）甲氧基乙基-1H-咪唑硝酸盐深部感染，广谱2.酮康唑化学名：顺-1-乙酰基-4-4-2-（2,4-二氯苯基）-2（1H-咪唑-1-甲基）-1,3-二氧戊环-4-甲氧基苯基-哌嗪有肝毒性除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌3.氟康唑化学名：-（2,4-二氟苯基 ）-（1H-1,2,4三唑-1-基甲基 ）1H1,2,4三唑1-基乙醇。特点：口服生物利用度高，可穿透中枢，抗真菌谱。4.克霉唑结构特点
4、：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。5.伊曲康唑 四、唑类抗真菌药构效关系 1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强2.氮唑环1位相连取代基3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用。R1为醇（氟康唑），深部首选5.有立体化学要求第二节其他类1.特比萘芬特点：萘、烯丙胺、炔广谱治疗浅表真菌感染2.氟胞嘧啶特点：胞嘧啶、5F与两性霉素B合用，会抑制其排出，需监控血药浓度练习题：所有练习题来源于：北京大学医学出版社国家执业药师资格考试丛书（第二版）药剂学和药物化学全能强化题集执业药师考试试题类型举例三种题型：最佳选择题、配伍选择
5、题、多选题答题方式：选择，在答题卡上涂黑一、最佳选择题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。其中只有一个为最佳答案，其余选项为干扰答案。考生须在5个选项中选出一个最符合题意的答案（最佳答案）题干1、 是ABCDE五个备选答案。答案： ACDE 一、最佳选择题1.以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5位有烷基取代时活性增加C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团D.6位F取代可增强对细胞的通透性E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性答案: B 【答疑编号21070101】二、配伍选择题一组试题（2至4个）共用一组A、B、C、D、E五个备选答
6、案。选项在前，题干在后，每题只有一个正确答案。A. B. C. D. E. 试题 24个1。2。3。A. B. C. D. E. 试题 24个1。2。3。答案：1.ABCE答案：2.ABCDE答案：3.ABCDE可选一次、也可重复选、也可不选二、配伍选择题A.异烟肼B.特比萘酚C.诺氟沙星D.氟胞嘧啶E.乙胺丁醇1.在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶【答疑编号21070102】2.与铜离子形成红色螯合物【答疑编号21070103】3.为烯丙胺类抗真菌药【答疑编号21070104】4.与CuSO4试液反应在碱性条件下呈深蓝色【答疑编号21070105】答案：1.C2.A3.B 4.E三、多选题由
7、一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。题干1、 是ABCDE五个备选答案，答案： ABCDE 三、多选题6.具有酸碱两性结构的药物是A.对氨基水杨酸B.甲氧苄啶C.利福平D.左氧氟沙星E.磺胺甲噁唑答案: AD肺癌中恶性程度最高的是本次考试成绩：0.00医师考核临床试卷 1、单选题 1动脉血PaC02在4060mmHg范围内升高时，呼吸运动的改变是A幅度变浅，频率变快B.幅度变浅，频率变慢C.幅度变深，频率不变D.幅度变深，频率变慢E.幅度变深,频率变快 正确答案：E 2影响外周阻力的主
8、要因素是A. 血液黏滞度B. 红细胞数C. 血管长度D. 小动脉口径E. 大动脉弹性.正确答案：D 3下列哪项不是甲状腺激素的作用A.分泌过多时，蛋白质合成增加B.提高神经系统的兴奋性C.促进骨骼和脑的生长发育D.使心跳加快加强E.生理剂量可以促进蛋白质合成.正确答案：A 4心室肌细胞动作电位平台期是下列哪些离子跨膜流动的综合结果A. Na+内流,cl-外流B. Na+内流，K+外流C. Na+内流，cl-内流D. Ca2+内流，K+外流E. K+外流，Ca2+外流.正确答案：D 5在高血压患者中，心功能评定上指标增高的是A.每分输出量B.心脏做功量C.射血分数D.心指数E.每搏输出量 正确答
9、案：B 6患者，男，65岁。因肺癌侵犯膈神经造成右侧膈肌瘫痪，动脉血气分析示pH7.32，PaCO252mmHg,PaO258mmHg。造成该患者酸中毒最重要的原因是A.肺总量下降B.残气量下降C.第一秒用力呼气量下降D.肺活量下降E.肺泡通气量下降 正确答案：E 7下列属于营养必需脂肪酸的是A. 油酸B. 亚麻酸C. 软脂酸D. 硬脂酸E. 十二碳脂肪酸 正确答案：B 8关于引起AIDS的病原的描述，不正确的是A. 病原对外界抵抗力强B. 病原为RNA病毒C. 病原有2个血清型D. 病原易变异E病原是HIV.正确答案：E 9下列哪项栓塞能导致弥散性血管内凝血A. 脂肪栓塞B. 羊水栓塞C.
10、空气栓塞D. 减压病E. 血栓栓塞.正确答案：B 10急性弥漫性增生性肾小球肾炎的电镜下改变是A. 肾小球基底膜和上皮细胞间不规则致密物沉积B. 肾小球基底膜和上皮细胞间有驼峰状致密物沉积C. 肾小球系膜内电子致密物沉积D. 肾小球毛细血管壁增厚呈车轨状或分层状E.肾小球脏层上皮细胞足突消失，未见电子致密物沉 正确答案：B 11患者，男，35岁。淋雨后寒战、发热3天，胸透示右下肺炎，血WBC 12.3 109/Lo该患者感染的病原菌最可能是A. 肺夹链球菌B. 结核分枝杆菌C. 金黄色葡萄球菌D. 流感嗜血杆菌E. 铜绿假单胞菌.正确答案：A 12合并低钾血症的高血压患者降压不宜使用的药物是A. 噻嗪类利尿剂B. a受体阻滞剂C. 血管紧张素转换酶抑制剂D. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂E. 受体
